Az MDMA-t eredetileg 1912-ben fejlesztette ki a Merck. Később a pszichoterápia fokozására használták az 1970-es években, amikor nagyon népszerűvé vált, majd az 1980-as években utcai kábítószerré vált.
Jelenleg az MDMA-nak nincsenek hivatalosan elfogadott orvosi javallatai. Mielőtt széles körben betiltották, főleg az 1970-es években használták a pszichoterápiában, miután Timothy Leary kiállt a pszichedelikus szerek mellett, ami az ellenkultúra mozgalommal lendületet kapott. 2017-ben az Egyesült Államok FDA jóváhagyta a poszttraumás stressz zavarban (PTSD) szenvedő betegek MDMA-val megerősített pszichoterápiájával kapcsolatos korlátozott kutatást, a pozitív eredmények előzetes bizonyítékai alapján.
Az MDMA három agyi vegyi anyag – a dopamin – aktivitását fokozza, amely fokozott energiát termel; noradrenalin, amely növeli a pulzusszámot és a vérnyomást; és a szerotonin, amely befolyásolja a hangulatot, az étvágyat, az alvást, valamint a szexuális izgalmat. A megnövekedett szerotoninszint valószínűleg az oka az MDMA hatására tapasztalt érzelmi közelségnek, emelkedett hangulatnak és empátiás érzésnek.