A pszichedelikus kifejezést Humphrey Osmond pszichiáter találta ki, aki 1957-ben bemutatta a New York-i Tudományos Akadémiának. A görög psyche szavakból származik,ami lelket vagy elmét jelent, a delein pedig 'megnyilvánulni'.
Különböző típusú pszichedelikus anyagok léteznek. Egyesek természetesen előfordulnak növényekben, például gombákban és kaktuszokban. Mások szintetizálódnak és tablettákban, blotter papírban, porokban és így tovább.
A pszichedelikumokat évezredek óta használják a világ különböző kultúrái misztikus és spirituális hatásaikért. Ezeket az anyagokat tudósok, terapeuták és művészek tanulmányozták az 1930-as évek óta, és azóta az Egyesült Nemzetek pszichotróp anyagokról szóló egyezménye betiltotta őket, és felkeltette az érdeklődéstaz 1970-es évek óta növekszik.